AMIODARONA 200 mg, comprimate
Substanta activa: Amiodaronum
Producator: LaborMed Pharma
- Romania
Compozitie: Un comprimat contine clorhidrat de amiodarona 200 mg si excipienti: lactoza monohidrat, amidon de porumb, polividona, dioxid de siliciu coloidal, talc, stearat de magneziu.
Actiune: Amiodarona administrata pe cale orala se absoarbe lent si partial. Biodisponibilitatearelativ limitata, cu variatii individuale mari este atribuita dezalchilarii moleculei in mucoasa intestinala.
Dupa administrarea unei doze unice, concentratia plasmatica maximase realizeaza dupa 3-7 ore.
Eficacitatea terapeutica se obtine, in medie, intr-o saptamana. Concentratia sanguina activaeste de 1-2,5 microg/ml. Volumul aparent de distribute este foarte mare, in medie 66 I/kg, datorita acumularii in tesuturi. Raportul intre concentratia plasmatica si cea realizata in miocard este de 1/10-1/50, iar pentru tesutul adipos, ficat si plamani de 1/100-1/1000.
Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 96%. Epurarea se face prin metabolizare hepatica. Unul dintre metaboliti, dezacetilamiodarona este activ ca antiaritmic. Principala cale de eliminare este cea biliara. O cantitate mica de iod, desfacuta din molecula, se elimina renal. Amiodarona are un clearance plasmatic foarte mic, cu excretie renala neglijabila, fapt ce face ca in cazul pacientilor cu insuficienta renala sa nu fie necesara modificarea dozei. Nici amiodarona, nici metabolitul sau activ nu sunt dializabili.
Dupa intreruperea tratamentului cronic cu amiodarona, eliminarea acesteia se face in doua faze. In prima faza scaderea la jumatate a concentratiei plasmatice se face in 2,5-10 zile. O a doua faza de scadere la jumatate a concentratiei plasmatice dureaza intre 26-107 zile, cu o medie de aproximativ 53 zile (la majoritatea pacientilor in intervalul 40-55 zile). In absenta perioadei de incarcare, concentratia plasmatica stationara (folosindu-se o doza orala constanta), se atinge dupa 130-535 de zile, cu o medie de 265 zile.
Timpul mediu de injumatatire al metabolitului activeste de 61 zile.
Aceste date reflecta o eliminare initiala a substantei din tesuturile bine irigate, urmata de o faza terminala de eliminare foarte inceata din tesuturile slab irigate (cum este tesutul adipos). Amiodarona si metabolitul sau activ traverseaza bariera placentara in proportie de 10-50% si au fost detectati in laptele matern.
Indicatii: Profilaxia si tratamentul aritmiilor ventriculare severe recurente - prevenirea si suprimarea recidivelor aritmiilor ventriculare cu potential de evolutie letal, cum sunt tahicardia ventriculara instabila hemodinamic, fibrilatia ventriculara.
Profilaxia si tratamentul aritmiilor supraventriculare severe recurente - prevenirea si suprimarea recidivelor aritmiilor supraventriculare refractare la alte antiaritmice, indeosebi cele asociate cu sindromul Wolff-Parkinson-White (WPW), cum sunt: fibrilatia atriala paroxistica, flutterul atrial, tahicardia supraventriculara paroxistica.
Datorita instalarii lente a efectului si posibilitatii aparitiei unor efecte adverse grave, amiodarona se recomanda numai daca alte antiaritmice nu au fost eficace sau nu au fost tolerate. Datorita proprietatilor sale antianginoase este de preferat in special in cazul in care tulburarile de ritm survin la pacienti cu angina pectorala cronica stabila sau vasospastica.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la amiodarona sau la oricare dintre componentii produsului, disfunctii severe ale nodului sinusal cu bradicardie sinusala marcata, bloc sinoatrial, bloc atrioventricular, boli ale tiroidei, episoade de bradicardie care provoaca sincope.
Reactii adverse: Frecventa efectelor adverse creste in timpul tratamentelor prelungite cu doze mari de amiodarona. Cele mai comune efecte adverse sunt: tulburari gastrointestinale (greata, anorexie), tulburari neurologice (cefalee, parestezii, tremor, ataxie, somnolenta, oboseala), constipatie. Relativ frecvent amiodarona poate fi aritmogena, fiind uneori cauza de aritmii ventriculare severe, cum este torsada varfurilor. Mai pot sa apara agravarea insuficientei cardiace, bradicardie accentuata, cresterea valorilor serice ale enzimelor hepatice, uneori hepatita, rareori tulburari de vedere - reducerea acuitatii vizuale, halouri stralucitoare, colorate (impun micsorarea dozei sau oprirea medicatiei), microdepozite pigmentare in cornee, pigmentarea pielii (lent reversibila) si fotosensibilizare, hiper- sau hipotiroidie.
Necroza hepatocelulara si inflamatia sau fibroza pulmonara apar rar.
Modificari pe ECG: prelungirea intervalului QT, diminuarea amplitudinii, aplatizarea si prelungirea undei T, uneori aspect bifid al acestei unde. Se recomanda monitorizarea valorilor serice ale enzimelor hepatice si controlul radiologic periodic al aparatului respirator.
Mod de administrare: Tratamentul este individualizat.
Adulti: Doza de atac este de 3 comprimate pe zi timp de 8-10 zile. In anumite cazuri doza poate fi marita pana la 4-5 comprimate pe zi, pe perioade scurte de timp si sub control electrocardiografic. Doza de atac se administreaza in principiu, pana la aparitia efectelor clinice sau a semnelor de impregnare tisularacu amiodarona si anume modificarile cordaroniceECG sau aparitia depozitelor corneene. Doza de intretinere este de 1-2 comprimate pe zi, timp de 5 zile pe saptamana (2 zile pauza, neconsecutiv, pentru a mentine un stoc tisular, care sa asigure efectul terapeutic fara efecte adverse).
Copii: Doza de atac se calculeaza impartind 400 sau 600 mg (doza la adult) la 1,73 (suprafata corporala medie la adult) si inmultind cu suprafata corporala a copilului. Doza de intretinere este jumatate din cea de atac. Se administreaza 5 zile pe saptamana. In cazul omiterii administrarii unei doze nu exista nici un risc. Intreruperea tratamentului se va face numai cu acordul medicului si sub supravegherea acestuia.
Precautii: Administrarea amiodaronei se face sub control medical.
In timpul tratamentului cu amiodarona trebuie evitata expunerea la soare, datorita fotosensibilizarii. Este necesara monitorizarea: valorilor ALT, fosfatazei alcaline, AST, ECG, functiilor tiroidei.
Deoarece medicamentele antiaritmice pot fi ineficiente sau aritmogene la pacientii cu hipokalemie, deficientele de potasiu sau magneziu trebuie corectate inainte de inceperea tratamentului cu amiodarona. La pacientii cu disfunctii tiroidiene cunoscute se impune monitorizarea atenta a functiilor acestei glande. Dupa deconectarea de la monitorizarea cardiopulmonara pot sa apara puseuri de hipotensiune la pacientii care au primit amiodarona.
Sarcina si alaptarea: Amiodarona traverseaza bariera placentara si este excretata in lapte, atingand concentratii de 25% din concentratia plasmatica la mama. Se recomanda evitarea administrarii in cursul sarcinii si alaptarii.
Forma de prezentare: Cutie cu 2 blistere a 10 comprimate.